Si bien existen registros en la historia antigua del uso de extractos obtenidos de la corteza del sauce (ácido salicílico) con efectos específicos sobre el dolor y la fiebre, fue en la segunda mitad del siglo XIX, con el advenimiento de la química orgánica como disciplina, que se estableció la estructura química del salicilato.
Aunque el descubrimiento de la aspirina es atribuido a Félix Hoffman (químico alemán 1868-1946), algunos historiadores consideran que fue Arthur Eichengrün el verdadero descubridor y Hoffman el aprendiz que actuó bajo sus órdenes. De hecho, fue 1897, en el laboratorio de la empresa farmacéutica Friedrich Bayer & Co. (Donde ambos trabajaban), que fue sintetizada por primera vez la forma pura y estable del ácido acetil salicílico, bautizado con el nombre de “aspirina” y comercializada dos años después (1899). Así, la aspirina se ha convertido en la actualidad en uno de los 10 fármacos más vendidos en el mundo.
Los historiadores responsabilizan al régimen nazi esta doble paternidad, dado que 1930 ellos desvinculan de la empresa Bayer a Eichengrün y cambian la historia debido a su condición de judío.
En 1971 John Vane (premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1982), en un artículo publicado en la revista Nature, sugiere que la inhibición de la ciclo-oxigenasa (enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas) es el mecanismo de acción por el cual la aspirina logra sus efectos.
Hasta mediados del siglo XX, la aspirina es considerado una droga analgésica y aniti-inflamatoria. Fue a partir de una publicación realizada 1974 en la revista British Medical Journal que se demostró su efecto sobre la coagulación sanguínea (acción antiagregante plaquetario). A partir de ese momento la aspirina ha demostrado su eficacia en la prevención secundaria del Infarto del miocardio. Fue así que, estudios de investigación posteriores confirmaron la utilidad de la aspirina en la prevención de las enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares.
Hoy día, las indicaciones de la aspirina han trascendido las vinculadas a calmar el dolor y controlar la fiebre. El espectro médico abarca desde, reducir la inflamación (artritis reumatoidea, pericarditis), prevenir los ataques cardíacos (infarto de miocardio) y cerebrovasculares (ACV y ataques isquémicos transitorios) hasta la prevención del cáncer colorectal. Además, es utilizada en pacientes diabéticos para prevenir la enfermedad vascular, en la fiebre reumática (enfermedad por estreptococo que puede presentar complicaciones en la válvulas cardíacas), en la enfermedad de Kawasaki (un trastorno cardiaco en niños) y en ciertas complicaciones del embarazo (pre-eclampsia).
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